勁方醫(yī)藥今日宣布自主研發(fā)、與信達生物達成戰(zhàn)略合作的KRAS G12C抑制劑GFH925項目順利啟動首次人體臨床試驗（ClinicalTrials.gov, NCT05005234），首例攜帶KRAS G12C基因突變的受試者已完成入組給藥。相關(guān)研究由廣東省人民醫(yī)院吳一龍教授牽頭，后續(xù)將在全國多家醫(yī)院針對KRAS G12C基因突變的晚期實體瘤患者開展開放標簽、多中心臨床研究。
該研究計劃入組超過100名患者，將評估GFH925在KRAS G12C基因突變晚期非小細胞肺癌和消化道腫瘤患者體內(nèi)的安全性、耐受性、療效及藥代動力學特征。同時該試驗還將探索KRAS靶向抑制劑潛在的原發(fā)性、繼發(fā)性耐藥機制，并基于同類藥物臨床開發(fā)經(jīng)驗、所獲得的生物標志物，進一步探索精準化治療和潛在組合療法的應(yīng)用空間。
廣東省人民醫(yī)院終身主任、廣東省肺癌研究所名譽所長吳一龍教授表示：“KRAS是最常見的RAS蛋白亞型，在非小細胞肺癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌等癌細胞內(nèi)突變率很高。臨床前數(shù)據(jù)顯示了 GFH925與已經(jīng)或即將進入臨床的競品有足夠的差異化，期待此項臨床研究獲得積極的安全性、耐受性及療效數(shù)據(jù)，令更多攜帶KRAS G12C抑制劑突變的腫瘤患者獲益。”
勁方醫(yī)藥首席醫(yī)學官汪裕博士表示：“有證據(jù)表明，KRAS G12C選擇性抑制劑在特定肺癌患者人群中響應(yīng)率較高，而通過KRAS G12C基因突變的精準篩選實現(xiàn)首例中國患者入組，是GFH925臨床研究的重要里程碑。感謝研究者與團隊的共同努力與配合，我們在短時間內(nèi)完成了項目的快速啟動和患者篩選入組。我們也相信通過與信達生物達成戰(zhàn)略合作，合作伙伴豐富、成功的臨床開發(fā)和商業(yè)化經(jīng)驗，將加速推動GFH925的研究進展，早日惠及國內(nèi)外患者。”
信達生物制藥集團高級副總裁周輝博士表示：“KRAS G12C是人類癌癥中最常出現(xiàn)突變的致癌基因之一，長期以來被稱為不可成藥的靶點。目前臨床上針對該突變的治療手段有限，存在極大的未滿足的臨床需求。我們很高興第一例患者已經(jīng)完成首次給藥，這是IBI351（勁方化合物代號：GFH925）研發(fā)中的重要的里程碑事件。基于臨床前的數(shù)據(jù)，我們相信IBI351在中國臨床試驗的開展將會使得更多攜帶KRAS G12C突變的肺癌及實體瘤患者獲益，為臨床醫(yī)生帶來更多治療選擇。”
關(guān)于GFH925
GFH925為勁方醫(yī)藥自主研發(fā)、擁有完全知識產(chǎn)權(quán)的高效口服新分子實體化合物，可有效抑制該蛋白介導的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測試，也顯示了GFH925對于該突變位點的高選擇性抑制效力。
2021年9月，勁方醫(yī)藥和信達生物達成戰(zhàn)略合作，信達生物作為獨家合作伙伴獲得GFH925在中國（包括中國大陸、香港、澳門及臺灣）的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，并擁有全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。
